近期，巴基斯坦真纳大学Asim.ur.Rehman团队在《JournalofControlledRelease》期刊年第期上发表题为Recenttrends,challengesandfutureoutlookoftransdermaldrugdeliverysystemsforrheumatoidarthritistherapy的综述文章。总结了近年来经皮递药系统用于治疗类风湿性关节炎的研究进展，并讨论了其所面临的挑战和未来应用前景。

类风湿性关节炎在全球流行率为0.2%-1.0%，我国发病率约为0.42%，病程5-10年致残率接近50%，给病人和社会带来了沉重的经济负担。传统治疗类风湿性关节炎多采用口服非甾体抗炎药或糖皮质激素等。这些药物可有效改善病人的发炎症状、延缓疾病进展，但长期使用会导致严重的胃肠道毒副作用，患者顺应性差。另外，口服途径所经历的胃肠道酸碱环境和肝脏首过效应会显著降低药物的生物利用度和治疗效果。

近年来，经皮给药系统越来越多被用来治疗类风湿性关节炎。经皮给药治疗类风湿性关节炎可有效避免肝脏首过效应和胃肠道酸碱环境，显著提高药物生物利用度；可实现自我给药，患者顺应性高；并且可有效控制药物释放速率，提高药物治疗效果。

在本篇综述中，作者首先总结了类风湿性关节炎的致病机制和现有治疗策略。之后详细讨论了经皮给药途径所需克服的主要皮肤屏障：角质层。

角质层由相互嵌合成砖-墙结构的角质细胞构成，可有效保护皮肤免受有害微生物侵扰和体内有效成份流失，但同时角质层的存在也会严重降低药物的皮肤透过效率。药物透过皮肤屏障有三种途径：穿细胞途径、细胞间途径和通过附属器官（毛孔和汗腺）的扩散途径。

经皮给药系统治疗类风湿性关节炎经历了三代变革，第一代为可穿透皮肤屏障的小分子药物。这些小分子药物需要满足特定的性质，包括分子量≤，油水分配系数介于1到3之间等，因此第一代经皮给药系统只适用于非常少量的小分子药物。第二代给药系统采用纳米粒或者经皮促进剂来促进药物的经皮递送效率，可有效拓展药物选择范围，然而其不适用于生物大分子药物且经皮递药效率仍然受到很大限制。第三代技术包括电致孔、超声、微针等，可直接破坏角质层结构但不影响皮肤的功能和作用，可有效增加大部分药物包括生物大分子药物的经皮递送效率。

本研究的亮点总结：

在本综述中，研究人员总结了近期经皮递药系统治疗类风湿性关节炎的研究进展，把治疗类风湿性关节炎的经皮递药系统分为三代，分别为经皮贴片、喷雾剂和凝胶剂为代表的第一代产品，采用纳米技术和经皮促进剂的第二代产品以及采用微针、电致孔等直接破坏角质层结构的第三代技术。

第一代产品可应用于少量小分子药物，第二代产品正在持续开发当中，第三代产品处于早期的研究与开发阶段。作者相信，随着新型可特异性改变皮肤屏障作用技术的开发与研究，经皮递送系统将会被越来越多的用来治疗类风湿性关节炎、并且进入临床造福患者。

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Volume,10November,Pages-

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